GS-441524是什么?
GS-441524是继GC376之后治疗猫传染性腹膜炎(FIP)的第二种靶向抗病毒药物。GS-441524是GileadSciences(全球抗病毒领域NO.1)提供给UCDavis分校(全球Chemicalbook兽医NO.1)PerdersenNCjiaoshou2及其传腹科研主题的一种小分子核苷酸类似物,是一种可抑制猫传腹病毒(FIP)复制的逆转录酶抑制剂,是合成具有药理学活性的核苷三磷酸的前提分子。
GS-441524 用途与合成方法:瑞德西韦(remdesivir,GS-5734)是由美国吉利德科学公司(GileadScience)研制的一种新型核苷类似物抗病毒药,是一种RNA依赖的RNA聚合Chemicalbook酶(RdRp)抑制剂,可以通过抑制病毒核酸合成而发挥抗病毒作用。瑞德西韦目前在全球并未上市,Ⅰ期和Ⅱ期临床试验的适应证为抗埃博拉病毒(丝状病毒),Ⅲ期试验尚未开始。
用途:GS-441524是一种小分子,学名三磷酸核苷竞争性抑制剂,对许多RNA病毒表现出强大的抗病毒活性。可以抑制几种不同类型的RNA病毒的复制,如人畜共患严重急Chemicalbook性呼吸系统综合症(SARS)冠状病毒、中东呼吸综合征病毒、埃博拉病毒、拉沙热病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等,同时在广泛的细胞系中具有较低的细胞毒性。
猫传染性腹膜炎治疗药物:猫传染性腹膜炎(FIP)是一种毁灭性且几乎总是致命的猫病,源于普通猫冠状病毒(FECV)的突变,这种突变感染了全世界40-80%的猫。GS-441524,也称为GS-5734,是猫传染性腹膜炎(FIP)病毒的有效抑制剂。GS-441524对猫传染性腹膜炎(FChemicalbookIP)病毒有较强的抑制作用。GS-441524是具有药理活性的核苷三磷酸分子的分子前体。这些类似物可作为病毒RNA依赖RNA聚合酶的替代底物和RNA链终止物。GS-441524在猫科动物细胞无毒浓度高达100,有效抑制FIPV复制CRFK细胞培养和自然感染猫腹膜巨噬细胞浓度低至1。